高血脂自我康复：正确用药安全调节血脂

第七章　用对药，调节血脂才安全

药物治疗高血脂的主要目标

药物不是万能的，在选择、服用药物时切不可以快速去病根为目的，急于求成不仅容易造成药物滥用，还有可能对精神造成不良影响，例如发现服药后效果不如预期，容易对高脂血症及其并发症的治疗产生怀疑，不利于后续的治疗。因此，在选择药物治疗高脂血症时，应当端正态度，找到正确的目标。

（1）降总胆固醇：主要降总胆固醇兼降甘油三酯。

（2）具体而言，服用药物，是为了阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随粪便排出；抑制胆固醇的体内合成，或促进胆固醇的转化，促进细胞膜上LDL受体表达，加速脂蛋白分解；激活脂蛋白代谢酶类，促进甘油三酯的水解，阻止其他脂质的体内合成，或促进其他脂质的代谢。

另外，卫生部心血管病防治研究中心和中国医科院阜外心血管疾病医院的教授也在对血脂异常防治——《中国成人血脂异常防治指南》的宣传推广中，明确指出调制治疗及其目标值。

血脂异常患者开始调脂治疗的TC和LDL-C值及其目标值

注：TLC（therapeuticlife-stylechange）是指高血脂治疗性生活方式改变。

调脂类药物不能随意使用

调脂类药物是指能降低血液中不良的脂蛋白（低密度脂蛋白胆固醇），提高有利的脂蛋白（高密度脂蛋白胆固醇），从而有助于阻止脂质对血管壁的浸润，保持动脉壁原有斑块的稳定性，防止形成血栓的药物。

调脂类药物主要分他汀类、贝特类、烟酸类等，每类药物药理各异，疗效不同。目前最有效的药物是他汀类药物，它能降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平；贝特类药物主要降低甘油三酯和提高高密度脂蛋白胆固醇水平。因此高脂血症患者必须在专科医师的指导下来对症选择用药。

1高胆固醇血症

甘油三酯、高密度脂蛋白胆固醇正常，则首选他汀类药物。

2高甘油三酯血症

如果非药物治疗无法将甘油三酯降至4.07毫摩尔/升，宜选贝特类。如已确诊冠心病或其他心血管病、糖尿病，宜用贝特类，将甘油三酯降至1.7毫摩尔/升以下。

3低高密度脂蛋白症

选用他汀类、贝特类、烟酸或胆酸隔置剂类等具有升高高密度脂蛋白胆固醇作用的药物，其中效果最明显的是烟酸类药物，可高达20%～30%，贝特类升高高密度脂蛋白胆固醇为20%，他汀类一般在10%左右。

4混合型高脂血症

（1）甘油三酯升高小于3.4～4.5毫摩尔/升，而总胆固醇或低密度脂蛋白胆固醇很高，则首选他汀类。

（2）甘油三酯显著升高，大于5.65毫摩尔/升，总胆固醇或低密度脂蛋白胆固醇轻中度增高，有诱发急性胰腺炎的危险，则应首选贝特类。

（3）总胆固醇或低密度脂蛋白胆固醇升高不显著，甘油三酯升高也不严重，则选他汀类或者贝特类皆宜。如果有冠心病或其他动脉动粥样硬化情况，则使用他汀类更好些。

（4）临床上有少数严重混合型高脂血症或家族性高胆固醇血症，单一用药治疗很困难，可考虑联合用药，必要时合用可升高高密度脂蛋白胆固醇水平的贝特类或烟酸类。其中，他汀类与贝特类合用以非诺贝特为首选，两种药物合用从小剂量开始，在安全性监测下逐步调整剂量。

除此以外，使用调脂类药物，还应当以保护“好”胆固醇为目标。“好”胆固醇是指高密度脂蛋白胆固醇，高密度脂蛋白胆固醇具有强大的生理功能，其中一项就是代谢血液中多余的血脂，保持血管畅通，使血管更清洁，且对血管没有任何损伤，安全、稳定，被称为血管内脂质“清道夫”。一些原发疾病，如肾病综合征、糖尿病等均会使高密度脂蛋白胆固醇水平降低，进而加重病情。因此，冠心病患者低密度脂蛋白胆固醇水平增高伴低密度脂蛋白胆固醇血症需要采用调脂治疗时，应选用能升高高密度脂蛋白胆固醇的药物，如烟酸。如果烟酸效果不佳，可以选用他汀类药物，它能轻度升高高密度脂蛋白胆固醇。

高甘油三酯症患者可根据血清甘油三酯水平，速服菲诺特、吉非贝齐、阿西莫司、苯扎贝特、烟酸或海鱼油制剂等。继发性糖尿病患者，可选阿西莫司、非诺贝特、苯扎贝特。伴有血凝倾向增高、不稳定心绞痛及曾进行经皮冠状动脉形成术的高甘油三酯血症患者，可选非诺贝特、苯扎贝特等。

孤立性低高密度脂蛋白胆固醇血症伴高血压存在时，应使用血管紧张素转换酶抑制剂、长效钙拮抗剂等不会影响高密度脂蛋白胆固醇水平的药物。如果无其他血清脂质异常，不要使用升高高密度脂蛋白胆固醇的药物来预防冠心病。

高脂血症应联合用药

他汀类药物占据着治疗高脂血症的“头号交椅”，但是它坐得并不稳当。在2006年《临床治疗学杂志》“他汀类药物相关不良事件的荟萃分析”中列出十八条临床研究，结果显示，与安慰剂相比，单纯使用他汀类药物降低心血管病发病率虽然效果显著，但风险达26%，不良事件的风险更是高达39%。分析指出，对高危患者采用强化策略，使低密度脂蛋白胆固醇水平降至80毫克/分升或以下，就需要增加他汀类药物剂量，结果不良反应随之增多。

联合用药可以有效弥补单一用药的不全面性和风险性。当然，这种搭配不是随意进行的，而应该在医生的指导下，选用具有不同降压功效的药物进行搭配，以起到互补调脂的目的。根据《中国成人血脂异常防治指南》提出的指导，他汀类药物与其他种类调脂药联用，主要有以下特点。

1他汀类与烟酸类药物联合应用

在常规他汀类药物治疗的基础上，加用小剂量烟酸是一种合理的联合治疗方法，可以协同他汀类药物进一步降低低密度脂蛋白胆固醇，同时又能弥补他汀类药物降低甘油三酯、升高高密度脂蛋白胆固醇的不足，而不发生严重的不良反应，尤其适合混合性高脂血症或高胆固醇血症合并高密度脂蛋白胆固醇水平降低的患者。联合用药后，肝损害、肌病、心血管事件明显减少。缓释型烟酸与洛伐他汀复方制剂的临床观察证实其疗效确切、安全，更利于血脂全面达标。

二者联用的缺点是可能有增加肌病和升高血糖的危险，应加强丙氨酸转氨酶（ALT）、门冬氨酸氨基转移酶（AST）、肌酸肌酶（CK）和血糖监测。

2他汀类与贝特类药物联合应用

此种联合治疗适用于混合型高脂血症患者，有致动脉粥样硬化血脂异常的治疗，尤其在糖尿病和代谢综合征时伴有的血脂异常，能够使总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇胆固醇和甘油三酯水平明显降低，高密度脂蛋白胆固醇胆固醇水平明显升高。

二者联用的缺点是发生不良反应的机会增多，特别是大剂量联用，容易加大肌病发生的风险。在贝特类药中，吉非贝齐与他汀类合用发生肌病的危险性相对较多，其他贝特类与他汀类合用时，发生肌病的危险性较少。

要高度重视他汀类和贝特类药物联合用药的安全性：老年和女性，肝肾疾病、甲状腺机能减退的患者慎用他汀类和贝特类联合治疗，并尽量避免与大环内酯类抗生素、抗真菌药物、环孢素、HIV蛋白酶抑制剂、地尔硫卓、胺碘酮等药物合用。在开始合用时宜用小剂量，早晨服用贝特类药物，晚上服用他汀类药物，避免血药浓度的显著升高。密切监测ALT、AST 和CK，如无不良反应，可逐步增加剂量。

3他汀类与依折麦布联合应用

通常情况下，他汀类药物与依折麦布联用，多用于单一使用大剂量他汀类仍然不达标的情况。二者联用的优势在于，依折麦布与低剂量他汀类药物联用，不会增加他汀类药物的不良反应（如肝脏毒性、肌病和横纹肌溶解），并能使降脂疗效大大提高，达到高剂量他汀类药物的效果，可是降脂达标率由单用他汀类药物的19%提高到合用的72%。因此，在大剂量他汀类药物仍不能达标时，加用依折麦布为当前的最佳选择。

4他汀类与n-3脂肪酸联合应用

他汀类药物与鱼油制剂n-3脂肪酸合用可用于治疗混合型高脂血症，在临床治疗上非常有效而安全，不会增加各自的不良反应。应当注意的是，由于服用较大剂量的n-3多不饱和脂肪酸有增加出血的危险，并且对糖尿病和肥胖患者因增加热量的摄入而不利于长期应用。

5他汀类与胆酸整合剂联合应用

二者联用能协同降低血清低密度脂蛋白胆固醇胆固醇水平，并能增加各自的降脂作用，延缓动脉粥样硬化的发生和发展进程，可减少冠心病事件的发生。二者联用还有一个好处是不会增加其各自的不良反应，从而降低发生不良反应的风险。由于胆酸整合剂具体服用的一些不便，此种联合方案仅用于其他治疗无效或不能耐受者。

睡前不要服用大量药剂

传统的用药方案是将全天的剂量等量地分成几次服用，然而，人体的基础代谢、体温变化、血糖含量和激素分泌等功能具有一定的规律性变化，这种变化会直接影响药物的吸收、分布和代谢等，即使给予相同剂量的药物，但用药时间不同，药剂作用强弱也是有很大差异的。因此，用药时应同时考虑这两个因素，以取得最好的治疗效果和尽可能小的不良反应。

对于高脂血症患者来说，服药时间最好选在晚上。这是因为人体内胆固醇的合成具有昼夜节律性，通常在午夜和清晨之间合成最旺盛，睡前服用他汀类（辛伐他汀、洛伐他汀等）降脂药可达到较好的目的。此外，人体在睡眠中会丢失很多水分，容易使血液变得黏稠，对于高脂血症患者来说十分危险。睡前服药可以降低血脂黏稠可能造成的危害。

尽管睡前服药有助于调脂，但用量不是越多越好，以他汀类药物为例，每日不超过10毫克，长期过量服用，可诱发肌病，如造成呼吸道平滑肌无力，容易影响肺通气，造成人体缺氧，出现憋闷、呼吸困难等症状。

用药期间监测不良反应

降血脂是一项长远的“任务”，所以长期服药不可避免。每一种药物都有其副作用，降脂药也不例外，它主要会引起以下几种不良反应。

（1）神经系统表现，如头痛、失眠，甚至是精神症状。

（2）肝功能异常，如肝肿大、转氨酶升高、黄疸指数升高等。

（3）皮疹、白内障等。

（4）消化道反应，如厌食、呕吐、恶心、腹胀、腹泻、胆结石等。

（5）肌影响，如肌无力、肿胀、疼痛，严重者还可出现肾功能衰竭。

每一种副作用对于高脂血症患者来说都是危险的，在无法停止服药期间，为了减少这种不良影响对人体的危害，首先要有一个正确认识，明确了解与药物不良反应相关的因素，这是问题的关键。

（1）个体差异致使每个人对药物的敏感性不同，有的人长时间服药也没有任何副作用，有的人即使服药时间较短，也有可能受到损害，所以一定要摆正心态。

（2）药物差异导致不同药物的副作用或无或有，或大或小。如他汀类药物，就有其他类药物没有的副作用——引起转氨酶升高。

（3）同时服用不同的药物，如将贝特类药物与他汀类药物合用，就有可能引起某些不良反应。

（4）剂量大小也会“纵容”药物出现副作用。

（5）身体本来就患有疾病，特别是曾患过肝病，肝功能较差，服用某些药物就会进一步损害肝脏。

在了解不良反应出现的原因后，为了避免副作用对人体造成更大的伤害，一定要时刻进行监测，及时找出应对方法。

降脂幅度不宜过大

不少人受某些广告宣传的误导，认为高血脂就是由高胆固醇引起的，胆固醇越低越健康。于是在使用药物时往往过于盲目。

的确，胆固醇“低比高”要好，但不是“越低越好”。体内胆固醇过低往往极易引发很多疾病。例如，年龄超过70岁的老年人，最佳胆固醇范围在5.2～5.6毫摩尔/升之间，如果低于4.16毫摩尔/升，其危险程度就相当于胆固醇高于6.24毫摩尔/升，极易引发冠心病。再如，脑出血发病率虽然是随着血清胆固醇水平下降而降低，但如果低于3.64毫摩尔/升，其发病率反而会升高，甚至有可能缩短寿命。

不仅如此，一味追求低胆固醇水平，还有可能造成药物滥用。不是所有的人都适合采用降脂治疗，如部分冠心病患者、七旬老年人、慢性充血性心力衰竭、痴呆、晚期脑血管疾病或活动性恶性肿瘤患者使用降脂药物往往弊大于利。

持续服用调脂药

关于调脂类药物服用的时间，目前有两个观点：一是高脂血症是一种慢性疾病，需要终身服药；二是只需要服用一段时间，血脂降低后就无须再服用。

对于这两个观点，大多数临床医生更倾向于前者。理由是如果服药缺少连续性，往往造成血脂不易被控制。更有甚者，血管内皮功能的稳定性大大降低，更容易形成动脉粥样硬化，造成血管腔狭窄，引发心脑血管的急性病变发作。特别是行冠状动脉介入治疗——经皮冠状动脉球囊扩张术和支架植入术的患者，如果不按时服用药物，就有可能增加冠状动脉血管或支架内的再狭窄发生率。

因此，绝大多数人群在保证健康饮食、生活习惯、一定运动量的前提下，根据医生指导持续服用药物，一般来说，长效调脂类药物每晚服一次，以使血脂水平控制在正常范围内。持续较长一段时间后，如果血脂依旧降不下去，则属机体本身的代谢障碍，需要另行治疗。

在此还要再提一下，服用调脂药物，对肝功能会造成一定影响，对此不必过于担心，只需要服药期间定期监测肝功能和肌酸激酶。刚开始服药时，每个月检查一次；一段时间后，可以每两个月查一次，以后逐渐延长间隔。如果监测结果显示，肝功能只是轻度异常，一般不需要停药，继续严密观察或同时加用保肝药、减少药物剂量；如果肌酸激酶升高到正常值的5倍，就应该加以注意；当转氨酶升高到正常值的3倍，或者肌酸激酶升高到正常值的10倍时，必须停药，接受医生的治疗和监护，并坚持每周复查化验，直至肝功能恢复正常。

长期服药需定时复查

降血脂类药物一般需要长期服用，甚至需终身服用。为了减少药物副作用对人体的伤害，除了要定期监测不良反应外，还要定期进行复查。

（1）服药后1～3个月复查血脂、肝及肾功能，并定期复查肌酸激酶及血尿酸水平。

（2）常年服药者，每3～6个月复查一次。

复查的好处在于，可以及时调整药物剂量或更换药物。例如，出现药物性肝功能损害后，如果转氨酶升高至3倍左右，就应当立刻停止服药。待肝功能恢复正常后，改服对肝功能损害较小的药物。再如，转氨酶略升高者，可适当减服降脂药；若转氨酶升高明显，但低于正常值的1/3，可服用一些保护肝脏的药物，并且适当休息。经过这一系列调整，不良反应很快就会消失或得到明显改善，不会影响降脂药物的疗效。

不要过量服用钙片

据医学研究发现，补钙能够有效地抑制脂肪吸收，增加高密度脂蛋白与低密度脂蛋白的比值，从而降低血压、保护心血管。但是，过量补钙在一定程度上会增加高脂血症等心血管疾病患者猝死的几率，这在老年患者中特别常见。

最新研究表明，被调查的一千多名健康老年人中有一半人每日补钙1克，剩下的一半服用安慰剂。5年后研究结果显示，补钙组与对照组发生心肌梗死的次数分别为45次和19次；总体心血管事件（心肌梗死、中风和猝死）对比为101次和54次，差异非常大。并且，美国每年有二十多万人发生致命性心脏病，大多都是在心脏缺血时，大量钙离子涌入心肌细胞，发生钙沉积导致猝死。

很多专家指出，钙是人体的常量元素之一，可维持神经、心脏的正常活动。但不论是低钙还是高钙，一旦过量摄入，都会对人体产生不利影响。当人体细胞内钙浓度过高时，体内的磷酯酶A2就会被激活，导致细胞破裂死亡。钙代谢失调还会导致血管平滑肌细胞中的钙含量增高，导致血管张力增加引起痉挛，血流减少甚至停止。专家推荐居民每日钙摄入量大约为1000毫克，并且用食物代替药物补钙。

正确选择中草药

1红花

功效：含有亚油酸、油酸、亚麻酸等多种不饱和脂肪酸，能明显降低血清总胆固醇和甘油三酯水平。

用量：3～10克。养血和血宜少用，活血祛瘀宜多用。

其他：连续服用效果较好，一旦停药血脂会有所回升。

2茺蔚子

功效：含有丰富的油酸、亚麻酸等不饱和脂肪酸，可明显降低甘油三酯水平，适合各型老年高脂血症患者。

用量：6～9克。或入丸、散；或捣绞取汁。

其他：孕妇及非血滞、血热者勿用；不良反应小。

3虎杖

功效：含有的大黄素可抑制外源性胆固醇过多进入人体，有明显降低胆固醇、甘油三酯作用。

用量：9～15克。

其他：孕妇禁用。

4首乌

功效：首乌中含有大黄酚、大黄素、大黄酸，能抑制肠道对胆固醇的吸收，加速胆固醇分解、排泄，进而达到降低血脂、抗动脉硬化的作用。特别适合老年高脂血症兼肝、肾虚且大便偏干者。

用量：10～15克。

其他：停药后血脂会升高，在收到疗效后应坚持服药。

5泽泻

功效：降低血清总胆固醇及甘油三酯含量，减缓动脉粥样硬化形成，并保护肝脏。

用量：6～12克。

其他：服用不当，容易造成肝、肾肿胀以及其他中毒症状。

6决明子

功效：富含大黄酚、大黄素等，可抑制肠道对胆固醇的吸收、胆固醇升高以及动脉粥样硬化形成。

用量：9～15克。

其他：脾胃虚寒、脾虚泄泻及低血压者不宜服用。长期服用可能会引起肠道病变。

7茵陈

功效：含有的香豆素类物质有降脂活性，能明显降低动物血清胆固醇，使主动脉硬化得到缓解与控制。

用量：6～15克。

其他：茵陈用量过大可引起头晕、恶心、腹泻、上腹部不适、急性肝胆损伤、心律不齐等，但按量服用一般不会造成损害。

8没药(www.chuimin.cn)

功效：明显降低胆固醇，防止动脉粥样斑块形成，适合老年高胆固醇血症并发冠心病、心绞痛患者。

用量：3～9克。

其他：对甘油三酯的疗效还不能肯定，增加高密度脂蛋白胆固醇水平效果不明显。孕妇禁用。

9女贞子

功效：降低血清胆甾醇及甘油三酯含量，并使主动脉脂质斑块及冠状动脉粥样斑块形成消减，降低动脉粥样硬化的发生率。

用量：10～15克。

其他：女贞子寒滑，脾胃虚寒泄泻及阳虚者不宜服用。

10大黄

功效：明显降低胆固醇，对甘油三酯有一定的作用，适合偏实证及大便干燥者。

用量：切片3～12克，研末0.5～2克。

其他：血虚气弱，脾胃虚寒，无实热、积滞、瘀结，以及胎前、产后、哺乳期、经期，均应慎服。大黄含有黄色素，会引起小便及汗液变色。

11蒲黄

功效：抑制肠道吸收外源性胆固醇，对降低胆固醇有明显效果，老年高脂血症、偏实证及并发冠心病或肥胖者均适合服用蒲黄。

用量：5～9克。

其他：孕妇慎用。

不要用保健品代替正规药品

有些高脂血症患者担心药品可能引发不良反应，轻信保健品广告所说的“没有副作用，而且能治病”的言论，以保健品代替药品治疗疾病，认为保健品能够降血脂，清除体内的自由基，对高血脂、动脉粥样硬化等心血管疾病有很好的疗效，就擅自做主改用保健品来治疗疾病。这一做法对调节血脂有害无益。

1保健品仅有保健和辅助治疗作用

保健品没有明确的治疗疾病的作用，根本不对疾病具有治疗效果。而正规药品的生产能力和技术条件，都经过国家有关部门严格审查，并通过药理、病理和病毒的严格检查及多年的临床观察，经有关部门鉴定批准后，才投入市场的，是经过科学的临床试验和论证的，并对某种疾病具有明确治疗效果的物品。而保健品勿须经过医院临床实验便可投入市场，其被夸大的治疗效果无从谈起。

2保健品效果因人而异

保健品由于配方、剂量、原料产地、工艺剂型等不同，可能对人体的健康产生不同的影响和作用，而且因为人们年龄、性别、职业、身体状况、生活区域、生活环境、生活方式不同而起的保健作用也不同。如某种保健品保健功能对个患者具有保健效果，但不能保证对其他患者就有保健效果。如体态肥胖的患者，服用参类保健品就可能出现胸闷、头胀、心烦意乱或血压升高。

3保健品服用过量有副作用

保健品成分复杂，过多服用会使人体过量摄入某种元素，从而引起不适甚至病变。如高脂血症合并冠心病患者过量服用鱼肝油会导致中毒。鱼肝油的主要成分维生素有助于钙的吸收，而过量地服用鱼肝油可能导致人体血钙的过量，引发病变。因此服用保健品时应适量。

由此可见，高脂血症患者不可以保健品代替正规药品。应认识到保健品只是具有特定保健功能、适用于特定人群、具有调节机体功能，不以治疗疾病为目的的食品。而且服用时要按推荐剂量服用，不要超剂量服用。

科学选用降脂中成药及复方中药

近年来，中医对高脂血症的研究不断进展，降脂效果好、不良反应小的降脂中成药也相继问世，下面就介绍几种常见的中成药。

1丹田降脂丸

主要成分：丹参、田七、人参、当归、川芎、泽泻、首乌等。

功能主治：降低血清脂质，改善微循环。用于治疗高脂血症。

用法：口服，一次1～2克（约5～10丸），一日2次。

2心脑清软胶囊

主要成分：制红花油、冰片、维生素E等。

功能主治：高血脂、冠心病、脑血栓等顽固性心脑血管疾病。

用法：口服，一次2粒（偏瘫患者一次3粒），一日3次，饭后服用；或遵医嘱。

3绞股蓝总甙片

主要成分：绞股蓝总甙。

功能主治：适用于高脂血症，症见心悸气短，胸闷肢麻，眩晕头痛，健忘耳鸣，自汗乏力，脘腹胀满等，或心脾气虚，痰阻血瘀者。

用法：口服，一次2～3片，一日3次。

4山楂精降脂片

主要成分：山楂提取物。

功能主治：高脂血症。

用法：口服，一次1～2片，一日3次，每疗程30天。

5首乌延寿丹

主要成分：制首乌、菟丝子、杜仲、牛膝、女贞子、金银花、生地黄、桑叶、桑葚、金樱子、旱莲草、黑芝麻等。

功能主治：肝肾两虚、年迈体弱、须发早脱的高脂血症患者服用。

用法：口服，一次1丸，一日3次。

6复方何首乌片

主要成分：何首乌、桑寄生、黄精等。功能主治：女性及老年虚证高脂血症。用法：口服，一次半片，一日2次。

7降脂宁颗粒

主要成分：山楂、制何首乌、决明子、荷叶等。

功能主治：降血脂，软化血管。用于增强冠状动脉血液循环，抗心律不齐及高脂血症。

用法：口服，一次10克，一日3次。

高脂血症患者常用的降脂西药

目前，在临床上常用的调脂药药物有许多，归纳起来大体上可分为五大类。根据《中国成人血脂异常防治指南》提供的内容，这五类调脂药具有以下功能特点。

1他汀类

特点：他汀类（Statins）也称3羟基3甲基戊二酰辅酶A（3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzymeA、HMG-CoA）还原酶抑制剂，具有竞争性抑制细胞内胆固醇合成早期过程中限速酶的活性，继而上调细胞表面LDL受体，加速血浆LDL的分解代谢，此外还可抑制VLDL的合成。因此他汀类药物能显著降低TC、LDL-C和apoB，降低TG水平和轻度升高HDL-C。此外，他汀类药物还可能具有抗炎、保护血管内皮功能等作用，这些作用可能与冠心病事件减少有关。近二十年来临床研究显示他汀类药物是当前防治高胆固醇血症和动脉粥样硬化性疾病非常重要的药物。

据临床观察他汀类药物的降脂疗效，其中LDL-C降低18%～55%，HDL-C升高5%～15%，TG降低7%～30%。应当注意的是，他汀类药物降脂的量效关系不是呈直线关系，剂量加倍时，TG降5%，LDL-C多降7%。

现有5种他汀类药物可供临床选用：①洛伐他汀，常用药物有美降之、罗华宁、洛特、洛之特等，血脂康的主要成分也是洛伐他汀；②辛伐他汀，常用药物为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩、苏之、辛可等；③普伐他汀，常用药有普拉固、美百乐镇；④氟伐他汀，常用药有来适可；⑤阿托伐他汀，常用药为立普妥、阿乐。已完成临床试验的有瑞舒伐他汀、匹他伐他汀。

不同他汀类药物评价

他汀类降脂标准剂量比较*

注*：标准计量是指他汀类药物降低LDL-C水平30%～40%的所需剂量。

他汀类药物是目前治疗高胆固醇血症的主要药物，也是降胆固醇治疗的主导药物。目前大多数人对他汀类药物的耐受性良好，副作用相对较轻且短暂，包括轻度胃肠反应、头痛、失眠、抑郁以及消化不良、腹泻、腹痛、恶心等。有0.5%～2.0%的病例发生肝脏转氨酶如丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高，且呈剂量依赖性，只要减少他汀类药物剂量就可使升高的转氨酶回落，当再次增加剂量或选用另一种他汀类药物后，转氨酶常不一定再次升高。

他汀类药物可能引起肌病，包括肌痛、肌炎和横纹肌溶解。其中单用标准剂量的他汀类药物治疗很少发生肌炎，但当大剂量使用或与其他药物合用时，包括环孢霉素、贝特类、大环内酯类抗生素、某些抗真菌药和烟酸类，肌炎的发生率增加。他汀类药物与非诺贝特联合应用发生相互作用的危险较其与吉非贝齐联合应用要小。

患者在服用他汀类药物期间出现肌肉不适或无力症状以及排褐色尿时应及时报告，并进一步检测CK。如果发生或高度怀疑肌炎，应立即停止他汀类药物治疗。如果患者有肌肉不适和（或）无力，且连续检测CK有进行性升高，应慎重考虑减少他汀类药物剂量或暂时停药，然后决定是否或何时再开始他汀类药物治疗，或改用其他调脂类药物。

温馨提示：

温馨提示：有以下情况之一者，在服用他汀类药物最易出现相关性肌病：①高龄（尤其大于80岁）患者（女性多见）；②体型瘦小、虚弱；③多系统疾病（如慢性肾功能不全，尤其由糖尿病引起的慢性肾功能不全）；④合用多种药物；⑤围手术期；⑥合用下列特殊的药物或饮食，如贝特类（尤其是吉非贝齐）、烟酸（罕见）、环孢霉素、吡咯抗真菌药、红霉素、克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂、奈法唑酮（抗抑郁药）、维拉帕米、胺碘酮和大量西柚汁及酗酒（肌病的非独立易患因素）；⑦剂量过大。

服法：根据患者血中LDL-C或TC的水平与目标值间的差距，考虑是否单用一种他汀类药物的标准剂量可以达到治疗要求服用他汀类药物，估计单用一种他汀类药物的标准剂量不足以达到治疗要求时，可以选择他汀类药物与其他降脂药合并治疗。

依个体所需用量，于晚间1次顿服，效果最好。他汀类药物的机制是HMG-CoA还原酶抑制剂，是肝脏合成胆固醇的限速酶，他汀类药物结构与HMG-CoA相似，且亲和力也比HMG-CoA高，故可凭借竞争性抑制使胆固醇合成受阻，起到降脂的作用。但是，HMG-CoA还原酶的活性和胆固醇的合成与人体的节律性生理活动一样，也有日夜节律性表现为：正午时最低，午夜时最高，所以他汀类药物宜睡前服用，在开方的时候或者药师交待服法的时候应该说明。

胆汁瘀积、活动性肝病患者，以及孕妇禁用他汀类药物。

2贝特类

特点：贝特类又称苯氧芳酸类药物，可有效降低甘油三酯22%～43%，降低血清总胆固醇6%～15%，不同程度升高高密度脂蛋白胆固醇；促进胆固醇的逆向转运，并使低密度脂蛋白亚型由小而密颗粒向大而疏松颗粒转变。适合高甘油三酯血症或以甘油三酯升高为主的混合型高脂血症和低高密度脂蛋白血症，是严重高甘油三酯血症患者是首选的降脂药物。

目前临床应用的贝特类药物主要有：环丙贝特、苯扎贝特、非诺贝特及吉非贝齐。

贝特类药物的副作用少见，但少数患者的肝功能可发生损害，极少数可引起肌肉病变，表现为肌肉疼痛、肌肉抽搐、乏力等。因此，长期服用贝特类降脂药物应定期复查肝功能及肌酶水平，如有明显异常，应及时减低服药剂量或停药。贝特类药物还能增强抗凝剂（如肝素、低分子肝素或华法令等）药效及升高血糖，如果同时服抗凝药或降糖药时，应在医生指导下调整药物的剂量。

服法：初次服药1～3个月内复查血脂和肝肾功能等，长期治疗过程中也应定期检查以上项目，以便及时调整剂量，纠正不良反应；非诺贝特最好不要与他汀类合用联用于高脂血症治疗，以免使他汀类肌痛与横纹肌溶解综合征发生率增高。

3烟酸类

特点：烟酸属B族维生素，将其用量超过其作为维生素作用的剂量时，有明显的降脂作用。一般认为，烟酸可能有抑制脂肪组织中的脂解、减少肝脏中极低密度脂蛋白合成和分泌的作用。烟酸类药物的适用范围较广，可用于除纯合子型家族性高胆固醇血症，以及I型高脂蛋白血症以外的任何类型高脂血症。

烟酸类药物分为不同剂型，即普通型烟酸（短小性质及）、持续释放型烟酸（长效性制剂）和缓释型烟酸，其中以缓释型烟酸的安全性最高，推荐使用，如阿西莫司。阿西莫司是一种新的人工合成的烟酸衍生物，适用范围与烟酸相似，但与烟酸相比具有抗脂肪分解作用的持续时间较长、效能较强等优点。

不过，烟酸类药物的速释制剂不良反应相对还是大，一般不单独应用。特别是活动性溃疡或近期有动脉出血、过敏、严重或原因未明的肝功能损害、严重痛风或酗酒者不宜使用，孕妇或哺乳期女性，更要禁用。

服法：

（1）服用烟酸类药物时，建议从低剂量开始，逐渐增至理想剂量，一般第一到第四周推荐剂量为每晚0.5克，第五至第八周增加为每晚1克，第八周以后根据疗效及耐受性调整用药，最大量每日2克，维持剂量推荐每日1～2克。

（2）服用烟酸类药物的时间为睡前，服药前半小时可遵循医嘱，预防性服用阿司匹林等，以降低潮红发生的频率和程度；也可在服药前进食少量低脂食物。

（3）ER型烟酸片不能掰开或嚼服，漏服时不要追加服用。

除了以上三大类外，高脂血症药物治疗还会用到胆酸鳌合剂和胆固醇吸收抑制剂。

胆酸鳌合剂也称为胆酸隔置剂，药物进入人体后，在肠道内能与胆酸呈不可逆结合，可阻碍胆酸的肠肝循环，促进胆酸随大便排出体外，阻断胆汁酸中胆固醇的重吸收；通过反馈机制刺激肝细胞膜表面的低密度脂蛋白受体，加速血液中低密度脂蛋白清除，降低低密度脂蛋白胆固醇水平。胆酸鳌合剂常用药物有考来烯胺、降胆宁、考来替泊，常见的不良反应为胃肠反应、恶心、便秘或腹泻，肠梗阻或头痛等。

胆固醇吸收抑制剂的功能是通过抑制肠道内饮食和胆汁中胆固醇吸收，达到降低血脂的目的；抑制胆固醇向肝脏的释放，促进肝脏低密度脂蛋白受体的合成，并加速低密度脂蛋白的代谢。在高脂血症临床治疗上，常用的胆固醇吸收抑制剂是依折麦布。

不要完全依靠药物控制血脂异常

有病吃药就能治好，这恐怕是大多数高脂血症患者的认知，但将这一认知付诸实践后，往往对健康造成严重的伤害。

高脂血症是一种慢性及进行性加重疾病，也就是说轻微的血脂异常一般不会有太大影响，当它发展到一定程度时，才会导致疾病的发生。因此，在血脂增高初期，还没有发现有高血压、心脏病等心脑血管疾病时，完全可以用改变生活方式和饮食调理来降低血脂。

只有在饮食调理、运动都不能起到明显作用，或血脂升高明显及伴有高血压、冠心病、糖尿病等症，或有冠心病家族史、高密度脂蛋白胆固醇水平过低时，才可在医生指导下进行积极的药物降脂治疗，同时配合饮食、运动，将血脂控制在理想水平，以保护血管健康，避免引发高血压、动脉粥样硬化、冠心病等并发症。

高脂血症患者应该少服或忌服这些药

药物是引起血脂异常的因素之一，不仅如此，某些药物还会加重血脂代谢紊乱，令高脂血症患者雪上加霜。为了维持调脂类药物的疗效，保证血脂正常水平，高脂血症患者应少服或忌服下面这些药。

1避孕药

避孕药是采取不同类型的雌激素和孕激素按不同的比例制成的人工合成剂。这种合成剂的避孕效果虽然较好，但同时可能会引起血液中的胆固醇、甘油三酯、低（或极低）密度脂蛋白胆固醇水平升高，从而大大增加动脉硬化的危险。这一情况并非空穴来风，美国相关机构就曾对2606位白人女性做了一个跟踪调查，研究结果表明，与没有服用避孕药的女性相比，口服避孕药的人血液中低密度胆固醇水平和甘油三酯更加高，而导致这一结果的“罪魁祸首”就是避孕药物中的雌激素和孕激素比例。其中，雌激素含量越高，高密度脂蛋白胆固醇增加就越明显，而孕激素与此恰恰相反。因此，不管是正常人还是高脂血症患者，都不应随意服用避孕药，而有所选择。实验研究表明，含有低剂量的雌激素和18-甲基炔诺酮配方的避孕药，对血脂不存在影响或影响极小。

2降压药

在某些患者群体中，高血脂往往和高血压并存，患者不可避免在服用调脂类药物的同时，也要服用降压药。这两种药物分属不同“种群”，彼此之间具有互抗性，如一些抗高血脂药物会使患者血压水平升高，或抗高血压药物增高患者的血脂水平。容易引起血脂升高的降压药有以下几种。

β-受体阻滞剂

β-受体阻滞剂可以抑制肾上腺素能受体，减缓心率，降低心肌的收缩力，减少心肌的耗氧量，改善心脏血管状况，保护心脏，降低血压。常见的药物有美托洛尔、倍他乐克、康可、达利全、金络等。

一般情况下，服用β-受体阻滞剂两周内血脂不会有明显变化；服用两个月后甘油三酯明显升高，高密度脂蛋白胆固醇降低；服用一年后，又添了总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇明显升高的问题。当然，不是所有的β-受体阻滞剂都会对血脂产生影响，倍他乐克对血脂的影响就非常小。至于选用什么样的降压药，应在医生的指导下进行。

利尿剂

利尿剂可通过利尿作用使循环血容量降低，并有利于血管壁内的钠离子排除，从而有效地降低血管张力，降低血压。常见的药物有噻嗪类、螺内酯类、吲哒帕胺等。但是对于有高脂血症的患者来说，即使是小剂量应用，也有可能发生危害。例如，有的利尿剂在降低血压的同时还会导致血液中的总胆固醇和甘油三酯升高，有的利尿剂可以使高密度脂蛋白胆固醇降低，低密度脂蛋白胆固醇和极低密度脂蛋白胆固醇升高。利尿剂之所以会引起血脂变化，与它能改变人体的糖代谢有关。

除了以上两大类外，还有两种降压药有类似的问题。复方降压片在令血压缓慢下降的同时，明显增高甘油三酯和胆固醇。还有硝苯地平片，它是一种钙拮抗剂，虽然对高密度脂蛋白胆固醇影响不大，但会令血液中的甘油三酯和胆固醇浓度明显上升。

3抗癫痫药

苯妥英钠是应用较早的一种抗癫痫药，同时有抗焦虑、抗心律失常作用，临床应用比较广泛。如果连续口服3～6个月后，可以使血中胆固醇水平平均升高19%。

4抗精神病药

抗精神病药如口服氯丙嗪9周，可使血清甘油三酯和总胆固醇水平明显升高。此外，药物还可通过影响某些脂蛋白代谢酶的活性，使血脂代谢发生障碍，引起血脂异常。