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蛋白同化制剂:睾酮的作用和作用机制

【摘要】:蛋白同化制剂主要是指合成类固醇。睾酮是该类化合物中的一种,它具有和雄性激素相同的作用,能促进蛋白质同化(合成)和代谢。

蛋白同化制剂主要是指合成类固醇。从化学结构来看,类固醇(或称甾醇)是一类含有环戊烷多氢菲为基本骨架的化合物。睾酮是该类化合物中的一种,它具有和雄性激素相同的作用,能促进蛋白质同化(合成)和代谢。目前,除了人工合成的睾酮外,通过对睾酮的分子结构进行修饰,合成了几百种睾酮的衍生物,而且许多具有与睾酮相类似的生理作用。一般,人们把睾酮称为雄性激素,而其衍生物称为合成类固醇。

(一)被禁用的合成类固醇药物

被禁用的合成类固醇药物包括氯司替勃(Clostebol)、19-去甲雄烯二酮(19-norandrostenediol)、氟甲睾酮(Fluoxymesterone)、美雄酮(Methandienone)、氧雄龙(Oxandrolone)、美替诺龙(Metenolone)、司坦唑醇(Stanozolol)、雄烯二醇(Androstenediol)、双氢睾酮(Dihydrotestosterone)、雄烯二酮(Androstenedione)、睾酮(Testosterone)、诺龙(Nandrolone)、去氢表雄酮(Dehydroepiandrosterone,DHEA)及相关物质。

(二)合成类固醇的副作用

1.主观毒性副作用

主观毒性副作用主要是指运动员用药后自身的主诉和体征。在统计的副作用中,以性欲增加、攻击性增强、肌肉痉挛以及性欲减退所占的比例较大。另外,主观毒性副作用还与所用的合成类固醇的种类有关。其中,以氧代甲基双氢睾酮最高。

2.合成类固醇对下丘脑-垂体-性腺轴的副作用

(1)在负反馈中,类固醇可以代替睾酮,直接作用于垂体或通过抑制下丘脑释放促性腺激素释放激素,使垂体释放促性腺激素减少。

(2)类固醇可以将与血清睾酮结合蛋白的睾酮替换出来,正常情况下,血液中99%的睾酮是以与睾酮结合蛋白的形式存在,从而使血液中的游离睾酮增加,通过正常的负反馈机制抑制促性腺激素的释放。

(3)合成类固醇可以降低肝中睾酮结合蛋白的合成,这有利于使更多的睾酮从睾酮结合蛋白游离出来,从而参与负反馈作用。

3.对肝的副作用(www.chuimin.cn)

由于肝是睾酮类化合物的主要降解器官,因此几乎所有的口服合成类固醇制剂都会引起肝功能的异常,甚至可能导致肝硬化等。使用合成类固醇可以造成高胆红素血症、肝病性紫癜和肝肿瘤。合成类固醇的大量服用是导致肝病性紫癜的主要原因,而肝病性紫癜是诱发肝肿瘤的重要因素,尤其是恶性肿瘤。

4.对脂肪代谢和心血管系统的副作用

可引起脂肪代谢异常和冠心病,还可以引起高血压

5.对肌肉、韧带和肌腱的副作用

长期使用合成类固醇可使韧带和肌腱失去弹性。因此,当过度拉伸时易发生断裂或撕裂。同时,由于合成类固醇的应用会使肌肉发胀、发紧,变得僵硬甚至痉挛。因此,运动员在进行高强度的力量训练时易发生肌肉损伤。

6.对男性运动员的副作用

性欲增强或低下,睾丸萎缩,精子生成减少;肌肉痉挛;明显的皮脂腺分泌增多,易发生皮疹。

7.对女性运动员的副作用

声带变厚使声音变低,体毛呈男性化分布,皮肤增厚,闭经,过度的攻击行为;使孕妇腹中的胚胎发育受到抑制,造成两性畸形甚至死亡。