核酸：药用价值及应用领域

2023-06-24 理论教育版权反馈

【摘要】：核酸是由数十个到数十万个核苷酸连接而成的高分子化合物。核酸组成中的碱基嘌呤化合物和嘧啶化合物都有较好的抗肿瘤作用，阻断蛋白质、核酸的生物合成，抑制癌细胞的增殖。由于该药物是干扰或作用于核酸的代谢过程，故被称为核酸抗代谢药物。（四）核酸类的药用价值1.RNA促白细胞生成；用于治疗精神迟缓、记忆衰退、痴呆、慢性肝炎、肝硬化、肝癌。

核酸是由数十个到数十万个核苷酸连接而成的高分子化合物。它是生物遗传的物质基础，与生物的生长、发育、繁殖、遗传和变异有密切关系，又是蛋白质合成不可缺少的物质。核酸组成中的碱基嘌呤化合物和嘧啶化合物都有较好的抗肿瘤作用，阻断蛋白质、核酸的生物合成，抑制癌细胞的增殖。由于该药物是干扰或作用于核酸的代谢过程，故被称为核酸抗代谢药物。临床试用已达30种以上。

（一）碱基类的药用价值

1.6-巯基嘌呤（乐疾宁）

（1）阻止肌苷酸转变为腺苷酸、黄嘌呤核苷酸，抑制CoⅠ的生物合成；

（2）竞争性抑制次黄嘌呤转变为肌苷酸，阻止鸟嘌呤转变为鸟苷酸，从而抑制RNA和DNA合成，杀伤各期增殖细胞；

（3）临床用于治疗急性白血病，儿童效果优于成人。

2.6-氨基嘌呤（腺嘌呤）

（1）用于血液储存、维持红细胞内ATP水平，延长储存血液中红细胞的存活时间等。

（2）临床用于升高白细胞水平，治疗由化疗及放疗引起的白细胞减少症等。

3.氟尿嘧啶

（1）抑制胸腺嘧啶脱氧核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变成胸腺嘧啶脱氧核苷酸，从而影响DNA的生物合成，抑制肿瘤细胞的生长增殖；

（2）对S期最敏感，以伪代谢物形式掺入RNA中影响其功能，对增殖细胞各期都有作用，对非增殖细胞无效；

（3）用于治疗消化系统癌症、头颈部癌、宫颈癌等，可口服和注射给药，是较常用的抗肿瘤药物。

（二）核苷类的药用价值

1.肌苷（次黄嘌呤核苷）

（1）直接进入细胞，参与糖代谢，促进体内能量代谢和蛋白质合成；

（2）提高丙酮酸氧化酶的活性，尤其能提高低氧病态细胞ATP的水平，激活代谢，改善细胞呼吸，使处于低能、缺氧状态的细胞顺利进行代谢；

（3）用于治疗急慢性肝炎、心肌梗死、心肌炎、胆石症等。

2.碘苷（碘去氧尿苷，疱疹净）

（1）阻断胸腺嘧啶进入DNA，从而抑制肿瘤细胞DNA的合成，抑制腺病毒、单纯疱疹病毒、牛痘、巨细胞病毒等DNA病毒的复制；

（2）局部用于单纯性疱疹角膜炎，静滴用于疱疹脑炎及其他病毒病，但毒性大，与胸腺嘧啶合用可减少不良反应。

（三）核苷酸及其衍生物类的药用价值

1.辅酶A

（1）辅酶A是体内乙酰化反应的辅酶，是调节糖、脂肪及蛋白质代谢的重要因子，特别是对促进乙酰胆碱的合成，降低血中的胆固醇，增加肝糖原的积存有着重要作用。

（2）用于治疗动脉硬化、脂肪肝、各种肝炎等，与三磷酸腺苷、辅酶Ⅰ、辅酶Ⅱ同时使用，临床效果更好。

2.三磷酸腺苷（adenosine triphosphate）

（1）可改善各种器官的功能状态，提高细胞的活动能力，增强机体抗病能力；

（2）用于治疗心肌炎、心肌梗死、心力衰竭、脑动脉或冠状动脉硬化、骨髓灰白质炎、肌肉萎缩、肝炎及耳鸣等。

3.转移因子（transfer factor）

（1）传递供体细胞的免疫能力；

（2）用于病毒、真菌感染病，肌肿瘤辅助治疗等。

4.聚肌胞苷酸（聚肌胞）

（1）可调整机体的免疫能力，具有抗病毒、抗肿瘤病、增强淋巴细胞免疫功能、抑制核酸代谢等作用；

（2）诱导产生干扰素，使正常细胞产生抗病毒蛋白（AVF），干扰病毒繁殖，保护未受感染细胞免受感染；

（3）临床用于治疗肿瘤、血液病、病毒性肝炎等多种病毒感染性疾病。

（四）核酸类的药用价值

1.RNA

（1）促白细胞生成；

（2）用于治疗精神迟缓、记忆衰退、痴呆、慢性肝炎、肝硬化、肝癌。

2.DNA

（1）有抗放射作用；

（2）能提高细胞毒药物对癌细胞的选择性；

（3）降低毒性，提高抗癌疗效。

3.免疫核糖核酸

（1）诱导或通过反转录酶系统促使癌细胞发生逆分化；

（2）既可传递细胞免疫性，又可传递体液免疫性；

（3）可作为免疫触发剂和免疫调节剂。

核酸：药用价值及应用领域

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