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2023-12-07
1.实验目的
(1)学习脂类药物的制备方法。
(2)掌握卵磷脂制备的原理和工艺。
2.实验原理
脂类是脂肪、类脂及其衍生物的总称。其共同物理性质是不溶或微溶于水,易溶于某些有机溶剂,在体内以游离或结合的形式存在于组织细胞中,其中具有特定生理药理效应者称为脂类药物。脂类药物分为复合脂类药物及简单脂类药物两大类,复合脂类药物包括与脂肪酸相结合的脂类药物,如卵磷脂及脑磷脂等,简单脂类药物为不含脂肪酸的脂类,如甾体化合物,色素类及CoQ10等。
磷脂类药物在临床上应用的主要有卵磷脂及脑磷脂,二者都有增强神经组织及调节高级神经活动作用,又是血浆脂肪良好的乳化剂,有促进胆固醇及脂肪运输作用,临床上用于治疗神经衰弱及防止动脉粥样硬化。
卵磷脂存在于动物各组织及器官中,脑,精液、肾上腺及红细胞含量最多,卵黄中含量高达8%~10%,故得名。其在植物中含量很少,唯大豆中含量甚高。卵磷脂为白色蜡状物质,无熔点,有旋光性,在空气中因不饱和脂肪酸烃链氧化而变色。极易溶于乙醚及乙醇,不溶于水,为两性电解质。应用:临床上用于治疗婴儿湿疹、神经衰弱、肝炎、肝硬化及动脉粥样硬化。
脂类生化药物制备的方法有如下几种:(一)直接抽提法(二)水解法(三)化学合成或半合成法(四)生物转化法,通常用溶解度法及吸附分离法分离。经分离后的脂类药物中常有微量杂质,需要适当方法精制,常用的方法有结晶法,重结晶法和有机溶剂沉淀法。
3.实验试剂与器材(www.chuimin.cn)
动物脑干、丙酮、乙醚、乙醇、玻棒、回流装置、漏斗、真空干燥箱等。
4.操作步骤
(1)提取与浓缩
取动物脑干,加3倍体积丙酮循环浸提20~24小时,过滤得滤液,分离胆固醇。滤饼蒸去丙酮,加2倍~3倍体积乙醇浸提4~5次,过滤,每次过滤的滤饼用于制备脑磷脂。合并滤液,真空浓缩,趁热放出浓缩液。
(2)沉淀与干燥
上述浓缩液冷却至室温,加入半倍体积乙醚,不断搅拌,放置2小时,令白色不溶物完全沉淀,过滤,取滤液于激烈搅拌下加入粗卵磷脂重量1.5倍体积的丙酮,析出沉淀,滤除溶剂,得膏状物,以丙酮洗涤两次,真空干燥后得卵磷脂成品。
5.思考题
讨论卵磷脂提取过程中遇到的问题,试提出相应的解决方法。
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2023-12-07
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